Teknik för målsäkra läkemedel

stora utmaningarna när det gäller framställnigen av läkemedel är att säkerställa att den aktiva substansen kommer fram till, och påverkar, just de målproteiner som den är ämnad för. Nu har forskare från Karolinska institutet utvecklat en ny teknik som visar om läkemedlet nått fram till sitt mål eller inte.

Cellular Thermal Shift Assay, CETSA, och har visat sig fungera i cell-, och djurmodeller. Studien, som publicerats i tidskriften Science, leddes av professor Pär Nordlund på Karolinska institutet. CETSA bygger på att målproteiner ofta blir mer stabila när de binds av sitt läkemedel.

- Efter att ett läkemedel har intagits tas ett prov från vävnaden där målproteinet ska finnas. Sedan värms proteinerna upp. Vid höga temperaturer veckar proteiner ut sig och klumpar ihop sig med varandra. Proteiner som har bundits av sitt läkemedel är ofta mer stabila och smälter vid högre temperaturer. Genom att centrifugera lösningen så att klumparna av obundna proteiner hamnar på botten kan vi med hjälp av antikroppar mäta hur mycket av målproteinet som bundits av läkemedlet, säger Pär Nordlund, i ett pressmeddelande.

CETSA i framtiden ska kunna användas som komplement till andra metoder för att snabbt kunna välja ut ett effektivt läkemedel. På så sätt kan vägen för ett läkemedel från forskningsbänken till patienten förkortas.